來自哈佛大學(xué)和日本的研究人員表示，他們?cè)诎┌Y藥物開發(fā)領(lǐng)域取得了“重大”發(fā)現(xiàn)。在本周一發(fā)表的一個(gè)最新研究中，這些科學(xué)家表示他們終于找到了一種方式，讓人類可以批量合成一種極其復(fù)雜的抗癌分子，這些分子最初是從海綿之中所提取出來的。他們的這個(gè)發(fā)現(xiàn)將可以加速人們對(duì)這種分子的研究，研究人員甚至已經(jīng)制定好了對(duì)其進(jìn)行人體臨床試驗(yàn)的計(jì)劃。
這種抗癌分子的名字為“軟海綿素”（halichondrins），最初是由日本研究人員在上世紀(jì)80年代中期在海綿中所發(fā)現(xiàn)的。不久之后，研究人員發(fā)現(xiàn)軟海綿素能夠有效的對(duì)抗腫瘤，這個(gè)結(jié)論在小白鼠試驗(yàn)和實(shí)驗(yàn)室人體細(xì)胞培養(yǎng)皿試驗(yàn)中都得到了證實(shí)，而且軟海綿素的抗癌方式與人類已有的其他治療手段都不一樣。
然而，在過去的數(shù)十年中，軟海綿素都被視為是一種數(shù)量極其有限的珍稀資源。人類無法從海綿中對(duì)其直接進(jìn)行大量培養(yǎng)，而且它的復(fù)雜程度極其的高，使得研究人員幾乎無法在實(shí)驗(yàn)室中對(duì)它進(jìn)行合成。在上世紀(jì)90年代初期，科學(xué)家成功的人工合成了一個(gè)分子，它被稱作“軟海綿素B”，但是在實(shí)際操作中，合成這樣一個(gè)分子需要至少100個(gè)步驟。而且相比天然的軟海綿素，人工合成的分子在數(shù)量方面也非常低下，最終合成的數(shù)量相當(dāng)于所用所有原料的1%。
之后，日本醫(yī)藥公司衛(wèi)材（Eisai）與哈佛大學(xué)團(tuán)隊(duì)展開合作，他們發(fā)現(xiàn)軟海綿素B的一種衍生物能夠在大大簡(jiǎn)化合成路線的同時(shí)，提供相似的抗癌效果。2010年，該公司推出的一款藥物獲得了FDA的批準(zhǔn)，這種藥物可用于晚期乳腺癌和晚期脂肪瘤的治療。
在這項(xiàng)最新研究的作者中，有一些人也參與了最初的軟海綿素B合成工作，他們表示最新的方法讓抗癌研究取得了突破，現(xiàn)在他們可以對(duì)這種分子進(jìn)行相對(duì)體量較大的合成。這些研究人員于本周一將自己的研究成果發(fā)表在了著名期刊《科學(xué)報(bào)告》（Scientific Reports）上，該論文報(bào)道了高效的軟海綿素分子E7130的全合成，而E7130未來有可能會(huì)被制成抗癌藥物。
在這篇論文中，研究人員表示他們成功地一次性合成了超過11克的E7130，其純度也超過了99%（意味著合成物之中還存在少量有效成分之外的物質(zhì)）。從數(shù)字上看，這種合成量或許并不算多，但是足以將E7130在小白鼠身上進(jìn)行大規(guī)模的試驗(yàn)。研究人員還表示，衛(wèi)材公司也獲得了這項(xiàng)技術(shù)的許可，他們將可以在第一階段的臨床試驗(yàn)中使用這個(gè)技術(shù)，從而評(píng)估E7130是否可以安全地運(yùn)用在人體上。
哈佛大學(xué)化學(xué)院教授、這篇論文的主要作者，并且曾經(jīng)參與過軟海綿素B的合成工作的岸義人（Yoshito Kishi）在發(fā)布會(huì)上說到：“在1992年，合成以克為單位的軟海綿素B還是一件不可想象的事情。但是三年前，我們向衛(wèi)材公司提出了這個(gè)提案?，F(xiàn)在的合成技術(shù)已經(jīng)發(fā)展到了這個(gè)水平，而就在短短幾年之前，分子的復(fù)雜程度在人們看來還是一件無法觸及的事情。看到人類的基礎(chǔ)化學(xué)發(fā)現(xiàn)現(xiàn)在已經(jīng)能夠大規(guī)模地合成這種化合物，我們感到無比興奮?！?/p>
岸義人和他的團(tuán)隊(duì)表示，他們的工作可能還獲得了其他一些發(fā)現(xiàn)，讓軟海綿素有可能在未來成為人類對(duì)抗癌癥的主流方式。當(dāng)他們?cè)谛“资笊砩蠈?duì)E7130進(jìn)行試驗(yàn)的時(shí)候，他們發(fā)現(xiàn)有證據(jù)表面軟海綿素不僅能夠像預(yù)想的一樣攻擊腫瘤細(xì)胞的微管系統(tǒng)（賦予細(xì)胞形狀和未定型的結(jié)構(gòu)），它或許還能夠促進(jìn)一些細(xì)胞的生成，并且能夠預(yù)防腫瘤在其他細(xì)胞之中的擴(kuò)散。
這意味著，這些分子可以與現(xiàn)有的藥物一起，提升癌癥的治愈率。不過，研究人員在論文中表示，他們當(dāng)前只計(jì)劃將E7130作為單一的藥物，用在一些少見的癌癥的治療上，例如存在于淋巴血管之中的血管肉瘤。衛(wèi)材公司也計(jì)劃對(duì)這種藥物進(jìn)行第二期的臨床試驗(yàn)，這一次試驗(yàn)將會(huì)在美國進(jìn)行。
不過，盡管這種藥物聽上去很有潛力和希望，但是我們當(dāng)前還是應(yīng)該控制好自己的預(yù)期，畢竟研究人員還只是剛剛獲得了突破，藥物的實(shí)際推出還需要很長的時(shí)間。但是對(duì)于癌癥藥物開發(fā)的研究人員來說，這絕對(duì)是一個(gè)利好的消息，科學(xué)家現(xiàn)在有能力挑戰(zhàn)一些嚴(yán)重的疾病，而這些疾病在過去30年中基本都是不可治愈的疾病。
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